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盛格列汀的鹽、其製備方法與用途以及藥物組合物
专利权人:
CGENETECH (SUZHOU; CHINA) CO.
发明人:
HAO, YAN,郝岩,ZHANG, RENYAN,张仁延,張仁延,PAN, HUIPING,潘慧平,ZHANG, FUZHI,张福治,張福治,YIN, SHIJIE,殷时杰,殷時杰,DING, JUPING,丁炬平,YU, QIANG,余强,余強
申请号:
TW108114827
公开号:
TW201945369A
申请日:
2019.04.26
申请国别(地区):
TW
年份:
2019
代理人:
摘要:
The invention relates to a salt of a compound in a formula (I) as shown in the specification. The salt is crystal or amorphous phosphate or crystal or amorphous oxalate. By salification screening andresearching on the compound in the formula (I), a novel salt form suitable for medicine development is discovered, and medicine solubility is improved. Especially, a phosphate crystal form B is high in crystallinity and stability, low in hygroscopicity, great in oral bioavailability, high in tolerance in long-term administration, less prone to causing hypoglycemia and great in serum DPPIV inhibition effect, and accordingly better options are provided for medicine subsequent development.一種由式(Ⅰ)表示的化合物的鹽。所述鹽為結晶形式或無定形的磷酸鹽,或者是結晶形式或無定形的草酸鹽。本發明的發明人對由式(Ⅰ)表示的化合物進行了成鹽篩選和研究,找到了適於藥物開發的新的鹽型,提高了藥物的溶解度。特別是,本發明的磷酸鹽的晶型B具有高結晶度、低吸濕性和良好的穩定性,並且,磷酸鹽的晶型B的口服生物利用度好,長期給藥具有良好的耐受性,不易誘發低血糖,同時血清DPPIV抑制作用好,為藥物的後續開發提供了更好的選擇。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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