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MULTI-AGONISTE PEPTIDIQUE MONOMÈRE CIBLANT LE RÉCEPTEUR GLP1 ET LES RÉCEPTEURS NPY
专利权人:
DOYLE, Robert, P.;MILLIKEN, Bradon
发明人:
DOYLE, Robert, P.,MILLIKEN, Bradon
申请号:
USUS2020/026068
公开号:
WO2020/205909A2
申请日:
2020.04.01
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
A series of chimeric peptides that provide a mechanism for obesity treatment concomitant with T2DM in the form of dual agonism of the anorectic neuropeptide Y-receptor (Y2-R) and the glucoregulatory receptor GLP1-R. Preliminary results show that, dependent on the selected peptide, once-daily administration suppress FI in male and female rats can be reduced to 12-65% compared to baseline conditions before treatment, dependent on dose and age of animals, and glucose tolerance can be improved as well. Peptides also demonstrated Yl -receptor agonism, conferring protection on beta-islet cells against inflammatory damage. The peptides were designed by targeting serial anorectic pathways simultaneously and are promising candidates for modulating FI and glucoregulation in an efficacious and safe way.La présente invention concerne une série de peptides chimériques qui fournissent un mécanisme pour le traitement de l'obésité concomitant avec T2DM sous la forme d'un agonisme double du récepteur de neuropeptide Y (Y2-R) anorexigène et du récepteur glucorégulateur GLP1-R. Des résultats préliminaires montrent que, en fonction du peptide sélectionné, une administration quotidienne unique de FI à des rats mâles et femelles peut être réduite à 12 à 65 % par rapport aux conditions de base avant le traitement, en fonction de la dose et de l'âge des animaux, et la tolérance au glucose peut également être améliorée. Les peptides ont également montré un agonisme du récepteur de YI, conférant une protection aux cellules bêta des îlots de Langerhans contre des lésions inflammatoires. Les peptides ont été conçus en ciblant simultanément des voies anorexigènes en série et constituent des candidats prometteurs pour la modulation de la FI et la glucorégulation d'une manière efficace et sûre.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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