The disclosure is directed to a formulation for a pharmacologically active agent comprising a formulation based on a microparticle formed from a biodegradable polymer (e. G., A polysaccharide such as dextran) linked to a vitamin or related agent Lt; / RTI >; Hydrophobic pharmaceutical actives (such as anti-cancer drugs, such as paclitaxel) are encapsulated within a polysaccharide-vitamin conjugate for administration of paclitaxel. The activator is present in the core portion of the particulate instead of the surface of the particulate. Methods of making and using microparticles, and compositions comprising the same, are also disclosed. In particular, a method of diagnosis and treatment of cancer is provided.본 개시내용은 비타민 또는 관련 작용제 (예를 들어, 폴산)에 연결된 생분해성 중합체 (예를 들어, 폴리사카라이드 예컨대 덱스트란)로부터 형성된 미립자를 기재로 하는 제제를 포함한, 약리학적 활성 시약을 위한 제제를 제공한다. 소수성 제약 활성제 (예컨대 항암 약물, 예를 들어 파클리탁셀)는 파클리탁셀의 투여를 위해 폴리사카라이드-비타민 접합체 내에 캡슐화된다. 활성제는 미립자의 표면 대신에, 미립자의 코어 부분에 존재한다. 미립자를 제조 및 사용하는 방법, 및 그를 포함하는 조성물이 또한 개시된다. 특히, 암의 진단 및 치료 방법이 제공된다.