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Non-steroidal glucocorticoid receptor modulators for local drug delivery
专利权人:
레오 파마 에이/에스
发明人:
욘손 파트리크 스테펜,댁 케빈 네일,헨릭손 크리스테르
申请号:
KR1020187010532
公开号:
KR1020180050408A
申请日:
2016.09.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound according to formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof: Wherein R 1 is selected from the group consisting of 5- and 6-membered heteroaryl, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 3 -C 6 ) cycloalkyl, (4-6) -one heterocycloalkyl and phenyl Being; R 2 is selected from (C 1 -C 3 ) alkyl and halo (C 1 -C 3 ) alkyl; R 3 is selected from phenyl, 5-membered heteroaryl and 6-membered heteroaryl; R 4 is selected from hydrogen, halogen, (C 1 -C 4 ) alkyl and halo (C 1 -C 4 ) alkyl; X 1 is CH, C (R b ) and N, X 2 is selected from CH and N; Y is selected from -NH- and -O-; m is 0 or 1; n is 0 or 1; L represents a bond, -O-, -NH- or -N (R c ) -. The present invention also relates to the use of the compounds in the manufacture of medicaments, intermediates for the preparation of said compounds, said compounds for use in therapy, pharmaceutical compositions comprising said compounds, Lt; / RTI >;본 발명은 하기 화학식 (I)에 따른 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 수화물, 또는 용매화물에 관한 것이다:식 중 R1은 5- 및 6-원 헤테로아릴, (C1-C6)알킬, (C3-C6)사이클로알킬, (4-6)-원 헤테로사이클로알킬 및 페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고; R2는 (C1-C3)알킬 및 할로(C1-C3)알킬로부터 선택되며; R3은 페닐, 5-원 헤테로아릴 및 6-원 헤테로아릴로부터 선택되고; R4는 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬 및 할로(C1-C4)알킬로부터 선택되며; X1은 CH, C(Rb) 및 N, X2는 CH 및 N으로부터 선택되고; Y는 -NH- 및 -O-로부터 선택되며; m은 0 또는 1이고; n은 0 또는 1이며; L은 결합, -O-, -NH- 또는 -N(Rc)-를 나타낸다. 본 발명은 본 발명은 또한 상기 화합물의 제조를 위한 중간체, 요법에 사용하기 위한 상기 화합물, 상기 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 상기 화합물로 질환을 치료하는 방법, 그리고 약제의 제조에서의 상기 화합물의 용도에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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