The present invention is related to 8-hydroxy-quinoline derivatives having multidrug-resistance reversing activity with improved selectivity and increased cytotoxicity towards multidrug-resistant cancer cells, preparation thereof and use of the same in the treatment of cancer, especially multidrug-resistant variants thereof.La présente invention concerne des dérivés de 8-hydroxy-quinoléine ayant une activité d'inversion de la multirésistance aux médicaments avec une sélectivité améliorée et une cytotoxicité accrue vis-à-vis des cellules cancéreuses multirésistantes aux médicaments, leur préparation et leur utilisation dans le traitement du cancer, en particulier de variantes multirésistantes aux médicaments de ceux-ci.