蛋白酶抑制剂

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专利权人:

史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人:

R·W·马奎斯,汝玉,D·F·韦贝尔,S·M·洛卡斯特洛

申请号：

CN98804794.2

公开号：

CN1255162A

申请日:

1998.05.06

申请国别(地区):

中国

年份:

2000

代理人:

周慧敏

摘要：

本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,它们为半胱氨酸蛋白酶、特别是组织蛋白酶K抑制剂,并可用于治疗其中骨丢失抑制为一个因素的疾病,在式(Ⅰ)中Y为Ar或NR¹R²;R¹为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO₂、R”OC(O)、R”R’NC(O)或R”R’NC(S);R²为H、C_1－6烷基、C_2－6链烯基、Ar－C_0－6烷基或Het－C_0－6烷基;R³为H、C_2－6链烯基、C_2－6炔基、Het、Ar或由下述基团任选取代的C_1－6烷基:OR’、SR’、NR’₂、N(R’)C(O)OR”、CO₂R’、CO₂NR’₂、N(C=NH)NH₂、Het或Ar;R⁴为H、C_1－6烷基、C_2－6链烯基、Ar－C_0－6烷基或Het－C_0－6烷基;R⁵为(a)、Ar－C_0－6烷基、Het－C_0－6烷基、金刚烷基－C(O)－、Ar－C(O)－、Het－C(O)－;R⁶为R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO₂、R”OC(O)、R”R’NC(O)、R”R’NC(S)或R”OC(O)NR’CH(R^*)C(O);R⁷为C_3－6环烷基－C_0－6烷基、Ar－C_0－6烷基、Het－C_0－6烷基、Ar－C_0－6烷氧基、Het－C_0－6烷氧基或由下述基团任选取代的C_1－6烷基:OR’、SR’、NR’₂、N(R’)C(O)OR”、CO₂R’、CO₂NR’₂、N(C=NH)NH₂、Het或Ar;R^*为H、C_1－6烷基、C_2－6链烯基、C_3－6环烷基－C_0－6烷基、Ar－C_0－6烷基、Het－C_0－6烷基;每个R’独立为H、C_1－6烷基、C_2－6链烯基、Ar－C_0－6烷基、或Het－C_0－6烷基;每个R”独立为C_1－6烷基、C_3－6环烷基－C_0－6烷基、Ar－C_0－6烷基或Het－C_0－6烷基;R”’为H、C_1－6烷基、C_3－6环烷基－C_0－6烷基、Ar－C_0－6烷基或Het－C_0－6烷基;Z为C(O)或CH₂;且n为1、2或3。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/