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INHIBITEURS DOUBLES DE L'ALK5 ET DE LA MAP KINASE P38Α
专利权人:
INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LIMITED
发明人:
CHAKRAVARTY, Sarvajit,PENDHARKAR, Dhananjay,JARIKOTE, Dilip V,BHAGWAT, Bhausaheb B,AGARWAL, Anil K,PUJALA, Brahmam,RAMACHANDRAN, Sreekanth A,PATNI, Sagar
申请号:
IBIB2019/050391
公开号:
WO2019/142128A1
申请日:
2019.01.17
申请国别(地区):
IB
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure generally relates to the compounds that exhibits protein kinase inhibitory activity. Specifically, the present disclosure provides compounds of formula (I) that exhibits dual inhibitory activity against ALK5 and P38A MAP kinase. The present disclosure also provides process(es) for preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or a combination of these compounds, and methods of treatment of conditions associated with excessive activity of any or a combination of transforming growth factor-beta (TGF) and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) utilizing these compounds. An aspect of the present disclosure provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt, polymorph, solvate or stereoisomer thereof that exhibit dual inhibitory activity against ALK5 and P38 alpha: Formula (I).La présente invention concerne d'une manière générale les composés qui présentent une activité inhibitrice de protéine kinase. Spécifiquement, la présente invention concerne des composés de formule (I) qui présentent une activité inhibitrice double vis-à-vis de l'ALK5 et de la MAP kinase P38A. La présente invention concerne également un ou des procédés pour la préparation de tels composés, des compositions pharmaceutiques contenant un ou une combinaison de ces composés, et des méthodes de traitement d'états associés à une activité excessive de l'un quelconque ou d'une combinaison du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β) et de la protéine kinase p38 activée par le mitogène (MAPK) utilisant ces composés. Un aspect de la présente invention concerne des composés de formule (I) et un sel, un polymorphe, un solvate ou un stéréoisomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci qui présentent une double activité inhibitrice contre ALK5 et P38 alpha: formule (I).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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