BRIAN PATRICK CHEKAL,ブライアン パトリック チェカル,NATHAN D IDE,ネイサン ディ． アイド
申请号：
JP2019085273
公开号：
JP2019116512A
申请日:
2019.04.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide a free base of 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazine-1-yl-pyridine-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-on demonstrating improved physicochemical and manufacturability properties and having larger primary particle diameter.SOLUTION: The invention relates to a crystalline free base of 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-(5-piperazine-1-yl-pyridine-2-ylamino)-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-on having improved properties, a pharmaceutical composition and a dosage form containing the free base, a method for making the compound, the composition and the dosage form and a method for using them in treatment of cell proliferative diseases such as cancer.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】改善された物理化学的および製造可能性特性を実証する、より大きい一次粒子径を有する６－アセチル－８－シクロペンチル－５－メチル－２－（５－ピペラジン－１－イル－ピリジン－２－イルアミノ）－８Ｈ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７－オンの遊離塩基を提供すること。【解決手段】本発明は、改善された特性を有する６－アセチル－８－シクロペンチル－５－メチル－２－（５－ピペラジン－１－イル－ピリジン－２－イルアミノ）－８Ｈ－ピリド［２，３－ｄ］ピリミジン－７－オンの結晶性遊離塩基、該遊離塩基を含む医薬組成物および剤形、ならびに、そのような化合物、組成物および剤形を作製するための方法、ならびにそれらをがん等の細胞増殖性疾患の治療において使用するための方法に関する。【選択図】図１
