ASHWORTH DOREEN MARY,PITT GARY ROBERT WILLIAM,HUDSON PETER,YEA CHRISTOPHER,FRANKLIN RICHARD JEREMY
申请号：
CZ20022305
公开号：
CZ303444B6
申请日:
2001.01.04
申请国别(地区):
CZ
年份:
2012
代理人:
摘要：
N-benzylkarbamylpyrrolidinové deriváty obecného vzorce I, kde A je bicyklický nebo tricyklický azepinový derivát, V.sup.1 .n.a V.sup.2 .n.jsou oba H, OMe nebo F, nebo jeden z V.sup.1 .n.a V.sup.2 .n.je Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, O-acyl, N.sub.3.n., NH.sub.2.n., NHBn nebo NH-acyl, a druhý je H, nebo V.sup.1 .n.a V.sup.2 .n.znamenají dohromady =O, -O(CH.sub.2.n.).sub.p.n.O-, nebo -S(CH.sub.2.n.).sub.p.n.S-； W.sup.1 .n.je bud O nebo S； X.sup.1 .n.a X.sup.2 .n.jsou oba H, nebo dohromady znamenají =O nebo =S； Y je OR.sup.5 .n.nebo NR.sup.6.n.R.sup.7.n.； R.sup.1.n., R.sup.2.n., R.sup.3.n. a R.sup.4.n. je každý nezávisle vybrán ze skupiny, kterou tvorí H, nižší alkyl, nižší alkoxy, F, Cl a Br； R.sup.5 .n.je vybrán ze skupiny, kterou tvorí H a nižší alkyl； R.sup.6 .n.a R.sup.7 .n.jsou nezávisle vybrány ze skupiny, kterou tvorí H, nižší alkyl, nebo dohromady znamenají -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.-； n = 3, 4, 5, 6； a p je 2 nebo 3. Tyto deriváty jsou agonisté vazopresinového V.sub.2.n. receptoru a jsou užitecné jako antidiuretika a prokoagulacní cinidla. Farmaceutické prostredky obsahující tyto vazopresinové agonisty, pricemž tyto prostredky jsou užitecné zejména pri lécení úplavice mocové, nocní enuréze a nokturie.In the present invention, there are disclosed N-benzylcarbamyl pyrrolidine derivatives of the general formula I, in which A represents a bicyclic or tricyclic azepine derivative, Ve1 a Ve2 are both H, OMe or F, or one of Ve1 and Ve2 denotes Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, O-acyl, Ni3, NHBn or NH-acyl, the other represents H, or Ve1 and Ve2 together represent =O, -O(CHi2)ipO-, or -S(CHi2)ipS-； We1 denotes either O or S； Xe1 and Xe2 are both H, or together represent =O or =S； Y denotes ORe5 or NRe6Re7； Re1, Re2, Re3 and Re4 are independently selected from a group consisting of H, a lower alkyl, a lower alkyloxy, F, Cl and Br； Re5 is selected from H and lower alkyl； Re6 and Re7 are independently selected from a group consisting of H and lower alkyl, or together represent
