Provided herein is a class of anti-cancer conjugates designed to cross the blood-brain barrier (BBB) and thereby deliver a methylation agent into cancerous tumor cells, wherein the conjugate comprises a BBB-shuttle moiety that allows the conjugate to cross the BBB, and at least two methylation moieties of the methyltriazene type attached thereto for effecting DNA methylation in the cancerous cells. Also provided are uses of the conjugates in the treatment of brain cancer.La présente invention concerne une classe de conjugués anticancéreux conçus pour traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE) et administrer ainsi un agent de méthylation dans des cellules tumorales cancéreuses, le conjugué comprenant une fraction navette à travers la BHE qui permet au conjugué de traverser la BHE, et au moins deux fractions de méthylation du type méthyltriazène fixées à celle-ci pour effectuer une méthylation de l'ADN dans les cellules cancéreuses. L'invention concerne également des utilisations des conjugués dans le traitement du cancer du cerveau.
