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[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及盐、制备方法、应用
- 专利权人:
- 上海圣考医药科技有限公司
- 发明人:
- 彭快,郑飞鸣,傅勇
- 申请号：
- CN201510534307.4
- 公开号：
- CN105153122A
- 申请日:
- 2015.08.27
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及其盐、制备方法、应用，[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物具有式I结构。本发明提供的[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物中的氘-碳键使得其在体内分解速度慢，延长了药物的半衰期，增加了药物的血药浓度，最终减小了其使用剂量，降低了其毒副作用。实验结果表明：该氘代衍生物AZD？9291-D9甲磺酸盐相比AZD？9291甲磺酸盐，Cmax是AZD？9291甲磺酸盐的1.32倍；其暴露量是AZD？9291甲磺酸盐的1.41倍；其消除半衰期是AZD？9291甲磺酸盐的1.31倍。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
