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NOVEL PALLADIUM COMPLEXES INHIBIT N-MYRISTOYLTRANSFERASE ACTIVITY IN VITRO AND CANCER GROWTH IN VIVO
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07855204.9
公开号:
EP2099305B1
申请日:
2007.12.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Melanoma is a solid tumor that is notoriously resistant to chemotherapy, and its incidence is rapidly increasing. Recently, several signaling pathways have been demonstrated to contribute to melanoma tumorigenesis, including constitutive activation of MAP kinase, Akt and stat-3. The activation of multiple pathways may account in part for the difficulty in treatment of melanoma. In a recent screen of compounds, we found that an organopalladium complex showed significant antiproliferative activity against melanoma cells. This complex, tris(dibenzylideneacetone) dipalladium (Tris DBA), has activity against Bl 6 murine and A375 human melanoma in vivo. Tris DBA inhibits several signaling pathways including activation of MAP kinase, Akt, stat-3 and S6 kinase activation. Tris (dibenzylideneacetone)dipalladium is thus a novel compound that is a member of a class of noble metal complexes with potential antitumor activity. Further preclinical evaluation of TrisDBA and related complexes is warranted.Selon la présente invention, un mélanome est une tumeur solide qui est notoirement résistante à la chimiothérapie, et son incidence est en augmentation rapide. Récemment, il a été démontré que plusieurs voies de signalisation contribuaient à lactivité tumorigène de mélanomes, y compris lactivation constitutive des MAP kinase, Akt et stat-3. Lactivation de multiples voies peut contribuer partiellement à la difficulté de traiter les mélanomes. Lors dun criblage récent de composés, il a été trouvé quun complexe dorganopalladium présentait une activité antiproliférante significative contre les cellules de mélanome. Ce complexe, le tris(dibenzylidèneacétone)dipalladium (Tris DBA), fait preuve dune activité contre les mélanomes Bl6 murins et A375 humains in vivo. Le Tris DBA inhibe plusieurs voies de signalisation, y compris lactivation des MAP kinase, Akt, stat-3 et lactivation de la S6 kinase. Le tris(dibenzylidèneacétone)dipalladium est par conséquent un nouveau composé qui appartient
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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