(S) -N- (3- (6-Isopropoxypyridin-3-yl) -1H-indazol-5-yl) -1- (2- (4- (4- (1-methyl) for pharmaceutical preparations -1H-1,2,4-triazol-3-yl) phenyl) -3,6-dihydropyridin-1 (2H) -yl) -2-oxoethyl) -3- (methylthio) pyrrolidine-3-carboxamide composition

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专利权人:

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション

发明人:

バル，ディーパック,リー，ユイン－チー,リー，アルフレッド,マリナロ，ウィリアム・アンソニー・ジュニア,チャン，ダン,フェン，タオ,バル,ディーパック,リー,ユイン-チー,リー,アルフレッド,マリナロ,ウィリアム・アンソニー・ジュニア,チャン,ダン,フェン,タオ

申请号：

JP2017532047

公开号：

JP2017537955A

申请日:

2015.12.14

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

The present invention relates to an active ingredient (S) -N- (3- (6-isopropoxypyridin-3-yl) -1H-indazol-5-yl) -1- (2- (4- (4- (1- Methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl) phenyl) -3,6-dihydropyridin-1 (2H) -yl) -2-oxoethyl) -3- (methylthio) pyrrolidine-3-carboxamide The total amount of active ingredients, including the granular composition, is about 60-90% by weight of (S) -N- (3- (6-isopropoxypyridin-3-yl) -1H-indazol-5-yl) -1 -(2- (4- (4- (1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl) phenyl) -3,6-dihydropyridin-1 (2H) -yl) -2-oxoethyl) -3- (Methylthio) pyrrolidine-3-carbox Mid-form 1HCl, about 10-30 wt% of (S) -N- (3- (6-isopropoxypyridin-3-yl) -1H-indazol-5-yl) -1- (2- (4- ( 4- (1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl) phenyl) -3,6-dihydropyridin-1 (2H) -yl) -2-oxoethyl) -3- (methylthio) pyrrolidine- 3-carboxamide amorphous HCl, and about 0-5 wt% (S) -N- (3- (6-isopropoxypyridin-3-yl) -1H-indazol-5-yl) -1- (2 -(4- (4- (1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl) phenyl) -3,6-dihydropyridin-1 (2H) -yl) -2-oxoethyl) -3- (Methylthio) pyrrolidine-3-carboxami Containing amorphous free base. [Selection] Figure 1本発明は、活性成分（Ｓ）－Ｎ－（３－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（２－（４－（４－（１－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）フェニル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－オキソエチル）－３－（メチルチオ）ピロリジン－３－カルボキサミドを含む粒状組成物を含み、活性成分の総量は、約６０～９０重量％の（Ｓ）－Ｎ－（３－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（２－（４－（４－（１－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）フェニル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－オキソエチル）－３－（メチルチオ）ピロリジン－３－カルボキサミド形態１ＨＣｌ、約１０～３０重量％の（Ｓ）－Ｎ－（３－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（２－（４－（４－（１－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）フェニル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－オキソエチル）－３－（メチルチオ）ピロリジン－３－カルボキサミド非晶質ＨＣｌ、および約０～５重量％の（Ｓ）－Ｎ－（３－（６－イソプロポキシピリジン－３－イル）－１Ｈ－インダゾール－５－イル）－１－（２－（４－（４－（１－メチル－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）フェニル）－３，６－ジヒドロピリジン－１（２Ｈ）－イル）－２－オキソエチル）－３－（メチルチオ）ピロリジン－３－カルボキサミド非晶質遊離塩基を含む。【選択図】図１

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/