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DÉRIVÉ D'ESTER BIARYLIQUE ET MÉDICAMENT LE CONTENANT
专利权人:
樋口 森生;KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.; LTD.;KOJIMA, Hiroaki;杏林製薬株式会社;HIGUCHI, Morio;河野 靖志;SATO, Masanori;佐藤 正則;KOHNO, Yasushi;小島 裕明;KYORIN PHARMACEUTICAL CO.
发明人:
KOHNO, Yasushi,河野靖志,SATO, Masanori,佐藤正則,KOJIMA, Hiroaki,小島裕明,HIGUCHI, Morio,樋口森生
申请号:
JPJP2012/004933
公开号:
WO2013/018371A1
申请日:
2012.08.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a biaryl ester derivative that is more safe and has superior phosphodiesterase 4 inibition. [Solution] The novel biaryl ester derivative, which is represented by general formula (1), and a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate thereof have superior PDE 4 inhibiting activity and are rapidly metabolized in the body, thus having an activity that attenuates, and so it is possible to suppress systemic adverse effects from arising. From said characteristics, the compound of the present invention is particularly suited to localized administration. In formula (1): A represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (a) or formula (b); and B represents a condensed aromatic heterocyclic group represented by formula (w), formula (x), formula (y), or formula (z).L'invention a pour objet un dérivé d'ester biarylique qui a une innocuité supérieure et une activité d'inhibition de la phosphodiestérase 4 supérieure. Le nouveau dérivé d'ester biarylique, qui est représenté par la formule générale (1), et un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un hydrate de celui-ci ont une activité d'inhibition de la PDE 4 supérieure et sont rapidement métabolisés dans le corps, ce qui fait qu'ils ont une activité qui s'atténue, et donc il est possible de supprimer la survenue d'effets indésirables systémiques. Du fait desdites caractéristiques, le composé de la présente invention convient particulièrement bien à une administration localisée. Dans la formule (1) : A représente un groupe hétérocyclique aromatique condensé représenté par la formule (a) ou la formule (b) ; et B représente un groupe hétérocyclique aromatique condensé représenté par la formule (w), la formule (x), la formule (y) ou la formule (z).【課題】優れたホスホジエステラーゼ4阻害作用を有するとともに、安全性が高められたビアリールエステル誘導体を提供する。 【課題を解決するための手段】一般式(1)で表される新規なビアリールエステル誘導体、薬理学的に許容されるその塩又はそれらの水和物は、優れたPDE4阻害活性を有し、かつ生体内で速やかに代謝されて活性が減弱化するため、全身性の副作用が生じるのを抑えることができる。本特性から、本発明化合物は局所投与に特に適している。式(1)中、A
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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