HIKARU SUZUKI,KAZUO SHIMIZU,KOHSUKE OHNO,TAKASHI MIYAGI,YASUNORI UENO,YUSUKE ONDA
申请号:
BR112016009811
公开号:
BR112016009811A2
申请日:
2014.11.06
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel compound which has nk1 receptor antagonist activity, whose cyp3a4 inhibitory activity is reduced compared to aprepitant, and which are useful for the prevention or treatment of cancer chemotherapy-induced nausea, and vomiting. that is, the present invention relates to carboxymethyl piperidine derivatives represented by the following formula (i) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. wherein ring a is a benzene ring or the like; ring b is a pyridine ring or the like; R1 is C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy; R 2 and R 3 are a hydrogen atom or a methyl group; and n is an integer from 0 to 5. formula (i):a presente invenção proporciona um novo composto que tem atividade antagonista do receptor de nk1, cuja atividade inibidora de cyp3a4 é reduzida em comparação com o aprepitanto, e que são úteis para a prevenção ou tratamento da náusea induzida pela quimioterapia contra o câncer, e vômitos. isto é, a presente invenção se refere aos derivados de carboximetil piperidina representados pela seguinte fórmula (i) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável. em que, o anel a é um anel benzeno ou semelhante; o anel b é um anel piridina ou semelhantes; r1 é alquila c1-6 ou alcóxi c1-6; r2 e r3 são um átomo de hidrogênio ou um grupo metila; e n é um número inteiro de 0 a 5. fórmula (i):