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氨基酸修饰的1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸及其合成方法和应用
专利权人:
首都医科大学
发明人:
彭师奇,赵明,白小贤
申请号:
CN201010171861.8
公开号:
CN102234277B
申请日:
2010.05.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
本发明公开了氨基酸修饰的1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸及其合成方法和应用。本发明提供具有抗血栓活性的N-[(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰基]-N’-氨基酸酰基肼,其结构式为通式I所示,其中,AA选自甘氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、酪氨酸、苏氨酸、丝氨酸、色氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺或谷酰胺残基。本发明采用体外抗血小板聚集实验以及体内抗血栓活性实验(颈总动脉-静脉体外循环旁路丝线模型)评价了本发明化合物的抗血小板聚集活性;试验结果表明,本发明化合物具有优异的抗血栓活性,可制备成抗血栓剂。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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