A method for inhibiting activity of the human androgen receptor in a cell, and a method for treating prostate cancer in a subject in need thereof, using a molecule which specifically inhibits interaction of amino acids 433-438 of the N-terminal domain of the receptor with the RAP74 subunit of TFIIF. A method of inhibiting androgen receptor activity in a cell, and a method for treating prostate cancer in a subject in need thereof, using an inhibitor of the phosphorylation of one or more residues of the N-terminal domain of the androgen receptor selected from the group consisting of: Ser422, Ser424, Ser426, Ser430, Ser431, Ser432, Thr435 and Thr438. A method of diagnosing a subject having, or at risk of having, castration-resistant prostate cancer, comprising determining the phosphorylation status of one or more of residues Ser422, Ser424, Ser426, Ser430, Ser431, Ser432, Thr435 and Thr438.Linvention concerne un procédé dinhibition de lactivité du récepteur dandrogène humain dans une cellule, et un procédé de traitement du cancer de la prostate chez un sujet qui en a besoin, à laide dune molécule qui inhibe spécifiquement linteraction des acides aminés 433 à 438 du domaine N-terminal du récepteur avec la sous-unité RAP74 de TFIIF. Linvention concerne également un procédé dinhibition de lactivité du récepteur dandrogène dans une cellule, et un procédé de traitement du cancer de la prostate chez un sujet qui en a besoin, à laide dun inhibiteur de la phosphorylation dun ou de plusieurs résidus du domaine N-terminal du récepteur dandrogène choisi dans le groupe comprenant : Ser422, Ser424, Ser426, Ser430, Ser431, Ser432, Thr435 et Thr438. Un procédé de diagnostic dun sujet ayant, ou risquant davoir, un cancer de la prostate résistant à la castration, consiste à déterminer létat de phosphorylation dun ou plusieurs des résidus Ser422, Ser424, Ser426, Ser430, Ser431, Ser432, Thr435 et Thr438.