Derivatives of 1-[(cyclopentyl or 2-pyrrolidinyl) carbonylaminomethyl] -4- (1,3-thiazol-5-yl) benzene useful for the treatment of proliferative, autoimmune or inflammatory diseases
Provided are novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds that have utility in proteolysis targeted chimeras (PROTACs), processes for their preparation, and use in medicine. In particular, PROTACs that bind to proteins within bromo- and extra-terminal (BET) family proteins are provided, and in particular PROTACs selectively induce degradation of BRD4 protein within bromodomine of the BET family of proteins Novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds are included.プロテオリシス標的化キメラ（PROteolysis Targeted Chimeras、PROTACs）において有用性をもつ新規な小分子E3ユビキチンリガーゼタンパク質結合性リガンド化合物、ならびにその調製のためのプロセス、および医薬における使用が提供される。とりわけ、ブロモ-およびエクストラ-ターミナル（BET）ファミリーのタンパク質内のタンパク質に結合するPROTACsが提供され、および特に、PROTACsには、BETファミリーのタンパク質のブロモドマイン内でBRD4タンパク質の分解を選択的に誘導する新規な小分子E3ユビキチンリガーゼタンパク質結合性リガンド化合物が含まれる。
