KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY;주식회사한국파마;한국화학연구원;KOREA PHARMA CO., LTD.
发明人:
SHIN, Byung Chul,신병철,CHO, Sun Hang,조선행,YANG, Tae Kyung,양태경,KANG, Seok Hee,강석희,KIM, Young-Taek,김영택
申请号：
KRKR2018/013212
公开号：
WO2019/088744A3
申请日:
2018.11.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a biodegradable polymeric microsphere-containing sustained-release injection containing escitalopram as an active ingredient and to a method for preparing the same. An escitalopram microsphere is in a state in which a liquid drug and a polymer are phase-separated inside a microsphere, and thus has problems of a low encapsulating rate, a cracking phenomenon due to weak strength, and initial over-release. To solve the problems, a hydrophobic solidifying agent for homogenizing heterogeneous phases is added, thereby making it possible to maximize the amount of escitalopram encapsulated and the encapsulating efficiency, overcome breakage of microspheres in high loading conditions, and appropriately control the initial release inhibition and release delay of microspheres.La présente invention concerne une injection à libération prolongée contenant des microsphères polymères biodégradables contenant de l'escitalopram à titre de principe actif, et son procédé de fabrication. Une microsphère d'escitalopram est une microsphère où un médicament liquide et un polymère sont dans des phases séparées à l'intérieur de ladite microsphère, et présente par conséquent des problèmes de faible taux d'encapsulation, d'un phénomène de fissuration dû à une faible résistance, et de sur-libération initiale. Pour résoudre ces problèmes, un agent de solidification hydrophobe pour homogénéiser des phases hétérogènes est ajouté, ce qui permet de maximiser la quantité d'escitalopram encapsulée et l'efficacité d'encapsulation, de résoudre la rupture des microsphères dans des conditions de charge élevée, et de contrôler de manière appropriée l'inhibition de la libération initiale et le retard de libération des microsphères.본 발명은 유효 성분으로 에씨탈로프람을 포함하는 생분해성 고분자 미립구 함유 서방형 주사제 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 에씨탈로프람 미립구의 경우 미립구 내부에 액상의 약물과 고분자의 상분리가 되어 있는 상태로 이에 따른 낮은 봉입율, 약한 강도로 인한 부서짐 현상, 초기 과다방출의 문제가 있다. 이를 해결하기 위해 불균일상을 균일화하는 소수성 고형화제를 부가하므로써 에씨탈로프람의 봉입량 및 봉입 효율이 극대화되며, 높은 로딩조건에서
