Enzymatic transglycosylation of 6,7-dihydroimidazo- [4,5-d]-[1,3] diazepin-8 (3H) -one with 2''-deoxyribonucleoside, followed by ruthenium-catalyzed asymmetry It relates to a process for the stereoselective production of pentostatin, including transfer hydrogenation.6,7-ジヒドロイミダゾ-[4,5-d]-[1,3]ジアゼピン-8(3H)-オンと2’-デオキシリボヌクレオシドとの酵素的トランスグリコシル化反応、それに続くルテニウム触媒による不斉移動水素化を含む、ペントスタチンの立体選択的製造のための方法に関する。