QI, Jun;PARK, Paul, M.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
发明人:
QI, Jun,PARK, Paul, M.
申请号：
USUS2019/045259
公开号：
WO2020/033377A1
申请日:
2019.08.06
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Provided herein are compounds of Formulae (I) and (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, prodrugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions disclosed herein for treating and/or preventing proliferative diseases, cancers, carcinoma lung cancer, breast cancer, liver cancer, pancreatic cancer, gastric cancer, ovarian cancer, colon cancer, colorectal cancer, leukemia, sarcoma and/or cardiovascular diseases in a subject in need thereof. In certain embodiments, the sarcoma is Ewing's sarcoma. Provided are methods of inhibiting a histone demethylase in a subject and/or in a cell, tissue, or biological sample. In certain embodiments, the histone demethylase is a KDM. In certain embodiments, the KDM is KDM5. In certain embodiments, the biological sample is a cell. In certain embodiments, the biological sample is a tissue.La présente invention concerne des composés des formules (I) ou (II) et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des cocristaux, des tautomères, des stéréo-isomères, des dérivés marqués de façon isotopique, des promédicaments et des compositions, pharmaceutiquement acceptables correspondant(e)s. L'invention concerne également des procédés et des kits impliquant les composés ou les compositions de l'invention pour le traitement et/ou la prévention de maladies prolifératives, de cancers, du cancer du poumon à carcinome, du cancer du sein, du cancer du foie, du cancer du pancréas, du cancer gastrique, du cancer de l'ovaire, du cancer du côlon, du cancer colorectal, de la leucémie, du sarcome et/ou de maladies cardiovasculaires chez un sujet qui en a besoin. Dans certains modes de réalisation, le sarcome est le sarcome d'Ewing. L'invention concerne des procédés d'inhibition d'une histone déméthylase chez un sujet et/ou dans une cellule, un tissu ou un échantillon biologique. Dans
