Described herein are certain boron-containing compounds, compositions, preparations and their use as modulators of the transpeptidase function of bacterial penicillin-binding proteins and as antibacterial agents. In some embodiments, the compounds described herein inhibit penicillin-binding proteins. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of bacterial infections.L'invention concerne certains composés contenant du bore, des compositions, des préparations et leur utilisation en tant que modulateurs de la fonction transpeptidase de protéines de liaison à la pénicilline bactérienne et en tant qu'agents antibactériens. Dans certains modes de réalisation, les composés décrits dans l'invention inhibent les protéines de liaison à la pénicilline. Dans d'autres modes de réalisation, les composés décrits dans l'invention sont utiles dans le traitement d'infections bactériennes.