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CHALCONE LINKED PYRROLO[2,1-C[[1, 4]BENZODIAZEPINE HYBRIDS AS POTENTIAL ANTICANCER AGENTS AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
专利权人:
发明人:
申请号:
EP08873071.8
公开号:
EP2260039B1
申请日:
2008.10.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1, 4]benzodi azepine hybrids and a process for the preparation there of. More particularly it relates to 7-Methoxy-8-{n-[4-1-(2or4-substituted phenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2- propen-1 -one]alkyl}-oxy}-(11 aS)-1,2,3,11 a-5H-pyrrolo[2, 1 -c][1, 4]benzodiazepin-5-one and 7-Methoxy-8-{n-[-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(2,4-alkyl-3-quinolyl)-2-prop en-1-one]alkyl}-oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1, 4]benzodiazepin-5-one with aliphatic chain length variations useful as anticancer (antitumour) agent. The general structural formula of these chalcone linked pyrrolo[2,1-c][1, 4]benzodiazepines hybrids is given below. wherein R1 =OH, methyl, ethyl or phenyl R2= H, OH or F R =H or methyl x= c or N n =1-4La présente invention concerne des hybrides de pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépine reliée à une chalcone et leur procédé de préparation. L’invention concerne plus particulièrement la 7-méthoxy-8-{n-[4-1-(phényle 2 ou 4-substitué)-3-(4-hydroxy-3-méthoxyphényl)-2-propén-1-one]alkyl}oxy}-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-5-one et la 7-méthoxy-8-{n-[-3-(4-hydroxy-3-méthoxyphényl)-1-(2,4-alkyl-3-quinolyl)-2-propén-1-one]alkyl}oxy-(11aS)-1,2,3,11a-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépin-5-one avec des variations de la longueur de la chaîne aliphatique, qui sont utiles en tant qu’agent anticancéreux (anti-tumoral). La formule structurale générale de ces hybrides de pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazépine reliée à une chalcone est donnée ci-dessous, dans laquelle R1 =OH, méthyle, éthyle ou phényle R2 = H, OH ou F R = H ou méthyle x = c ou N n = 1-4.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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