用于治疗由衰老细胞介导的病症和用于治疗癌症的基于肽的蛋白酶体抑制剂
- 专利权人:
- 尤尼蒂生物技术公司
- 发明人:
- 瑞恩·哈德森,安妮-玛丽·博索莱伊,雷米-马丁·拉伯奇
- 申请号：
- CN201880004424.1
- 公开号：
- CN110461862A
- 申请日:
- 2018.31.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明的新蛋白酶体抑制剂是具有短线性氨基酸序列的基于肽的化合物。环状氧代或硫代基团与N末端氨基酸连接。蛋白质反应性亲电子基团,如环氧酮、氮丙啶基酮或β‑内酯与C末端氨基酸连接。在与靶细胞中的蛋白酶体复合物接触后,亲电子基团与蛋白酶体的结合口袋或活性位点中或附近的官能团反应,形成共价键,从而使蛋白酶体失活。可以筛选这些和其他蛋白酶体抑制剂的抑制活性和选择性消除衰老细胞或癌细胞的能力。可以开发具有必需活性的化合物以用于治疗诸如骨关节炎、眼科疾病、肺病和动脉粥样硬化之类的病症。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
