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一种作为PPARγ配体的化合物及其用途
- 专利权人:
- 厦门大学
- 发明人:
- 李勇,郑伟莉,金利华,冯需辉
- 申请号：
- CN201210258886.0
- 公开号：
- CN102872001A
- 申请日:
- 2012.07.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种作为PPARγ配体的化合物及其用途，本发明发现了抗生素ionomycin是一种能高亲和力并特异性结合PPARγ的新型配体，此类配体抑制CDK5对PPARγ磷酸化的能力与罗格列酮这类传统的PPARγ激活剂类似，具备通过PPARγ调节血糖代谢平衡并进一步改善二型糖尿病胰岛素敏感性低的特性，能更好的改善糖尿病的一系列标志性指标。此外ionomycin转录激活能力低，且其诱导脂肪生成、体重增加等副作用明显低于PPARγ的配体罗格列酮。本发明通过X射线晶体衍射，提供了ionomycin与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了ionomycin在PPARγ配体结合域内的特殊结合模型，该结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
