SOLID FORMS OF GYRASE INHIBITOR (R)-1-ETHYL-3-[6-FLUORO-5-[2-(1-HYDROXY-1-METHYL-ETHYL) PYRIMIDIN-5-YL]-7-(TETRAHYDROFURAN-2-YL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL] UREA
SHENNON Din (US),ШЭННОН Дин (US),LUIZI Brajan (US),ЛУИЗИ Брайан (US),KRAVETS Mariush (US),КРАВЕЦ Мариуш (US),KULDIPKUMAR Anuj K. (US),КУЛДИПКУМАР Ануй К. (US),SHENNON Din,ШЭННОН Дин,LUIZI Brajan,ЛУИЗИ Брайан,KRAVETS Mariush,КРАВЕЦ Мариуш,KULDIPKUMAR Anuj K.,КУЛДИПКУМАР Ануй К.
申请号：
RU2013137752
公开号：
RU0002625305C2
申请日:
2012.01.13
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: compounds can be used for controlling, treating or reducing the progression, severity or effects of nosocomial or non-nosocomial bacterial infection. Compound solid forms of formula (I), represent a crystalline Form I or amorphous Form III. Crystalline Form I is characterized by X-ray powder diffractogram (XRPD), comprising at least three positions of closely located peaks (2θ±0.2 in degrees) when measured using Cu Kα radiation, selected from the group consisting of 9.3, 11.7, 12.1, 12.4, 14.5, 15.9, 16.3, 16.6, 18.5, 19.4, 21.5 22.3, 22.8, 23.8, 24.5, 25.7, 28.1, 28.4, 30.3 and 33.4 in the case when XRPD is collected in the angular range of two-theta (2θ) from about 5 to about 38 degrees. The amorphous form III is characterized by X-ray powder diffraction (XRPD), obtained using Cu Kα radiation, which has a diffuse halogen peak in the absence of a clearly distinguishable diffraction peak. A method for producing crystalline Form I comprises suspending of the free base solid material in a solvent system containing alcohol and ether, and extraction of the solid material. A process for producing amorphous Form III comprises lyophilization, spray drying, drum drying or impulse conversion drying of the compound 6-fluoro-benzimidazolyl-urea solution.EFFECT: improved properties of compounds.13 cl, 10 dwg, 9 tbl, 2 exИзобретение относится к твердым формам соединения формулы (I), которые ингибируют бактериальную(ые) гиразу и/или топоизомеразу IV. Соединения могут быть использованы для контролирования, лечения или снижения прогрессирования, тяжести или воздействия нозокомиальной или ненозокомиальной бактериальной инфекции. Твердые формы соединения формулы (I)представляют собой кристаллическую Форму I или аморфную Форму III. Кристаллическая Форма I характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой (XPRD), включающей, по меньшей мере, три положения близко находящихся пиков (2θ±0,2 в градусах) при измерении с использованием излучения Cu Kα, выб
