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PEPTIDES TRANSPORTÉS ACTIVEMENT ET RÉSISTANT AUX PROTÉASES EN TANT QUE NAVETTES BBB ET PRODUITS DE CONSTRUCTION NAVETTE-CARGAISON
专利权人:
UNIVERSITAT DE BARCELONA;FUNDACIÓ INSTITUT DE RECERCA BIOMÈDICA (IRB BARCELONA)
发明人:
GIRALT LLEDÓ, Ernest,TEIXIDÓ TURÀ, Meritxell,OLLER SALVIA, Benjamí
申请号:
EPEP2014/064173
公开号:
WO2015/001015A1
申请日:
2014.07.03
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
It is described a peptidic compound having in its structure a biradical of a peptide having 9-20 amino acids residues in length having at least a intrapeptide disulfide bond, a intrapeptide amide bond, an intrapeptide thioether bond, a Se-Se bond, an intrapeptide C-C bond, or an intrapeptide C=C bond; and comprising the amino acid sequence Xaa1KAPETALXaa2 (A)n1(A)n2(A)n3 (SEQ ID NO:1) Xaa1 and Xaa2 are an amino acid independently selected form C, D, E, K, O, Dap, Dab, Sec, Pen, AIGly, and alpha-Me-alpha-alkGly; n1, n2 and n3 are integers independently selected from 0 an 1, with the proviso that when at least one of n1, n2 and n3 is 0, then at least an intrapeptide bond is between Xaa1 and Xaa2.These peptidic compounds are useful as shuttles through the blood brain barrier (BBB). The constructs BBB-shuttle-cargo, being the cargo of a biologically active substance or for use in a diagnostic method, are useful in therapy and diagnosis.La présente invention concerne un composé peptidique ayant dans sa structure un biradical d'un peptide ayant une longueur de 9 à 20 résidus aminoacides et contenant au moins une liaison disulfure intrapeptidique, une liaison amide intrapeptidique, une liaison thioéther intrapeptidique, une liaison Se-Se, une liaison C-C intrapeptidique, ou une liaison C=C intrapeptidique ; et comprenant la séquence d'acides aminés Xaa1KAPETALXaa2 (A)n1(A)n2(A)n3 (SEQ ID nº 1). Xaa1 et Xaa2 sont des acides aminés choisis indépendamment parmi C, D, E, K, O, Dap, Dab, Sec, Pen, AIGly et alpha-Me-alpha-alkGly ; n1, n2 et n3 sont des entiers valant indépendamment 0 ou 1, à condition que lorsque l'un au moins de n1, n2 et n3 vaut 0, alors une liaison intrapeptidique au moins se trouve entre Xaa1 et Xaa2. Ces composés peptidiques sont utiles en tant que navettes à travers la barrière hémato-encéphalique (BBB). Les produits de construction navette BBB-cargaison, étant la cargaison d'une substance biologiquement active ou en vue de l'utilisation dans une méthode d
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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