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PRODRUGS OF NEURAMINIDASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP09733171.4
公开号:
EP2276479B1
申请日:
2009.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A new class of neuramidase inhibitor prodrugs is provided characterized by a prodrug moiety of a carboxyl group modified to form a carbonyl ethoxy amino acid, a carbonyl ethoxy dipeptide or a carbonyl ethoxy tripeptide, a guanidine group modified to form a carbonyl ethoxy amino acid, a carbonyl ethoxy dipeptide, a carbonyl ethoxy tripeptide a primary alcohol modified to form an esterified single amino acid, dipeptide or tripeptide of zanavimir of the unaltered therapeutic agent. Exemplary therapeutic agents so modified to form prodrugs include zanavimir, oseltamivir and peramivir. The prodrug has increased oral bioavailability relative to the unaltered neuraminidase inhibitor and is effective in the inhibition of viral infections involving neuraminidase in the viral reproductive cycle.Linvention concerne une nouvelle classe de promédicaments dinhibiteurs de la neuramidase, caractérisés par une fraction promédicament dun groupe carboxyle modifié en vue de former un acide aminé éthoxy carbonyle, un dipeptide éthoxy carbonyle ou un tripeptide éthoxy carbonyle, un groupe guanidine modifié en vue de former un acide aminé éthoxy carbonyle, un dipeptide éthoxy carbonyle, un tripeptide éthoxy carbonyle un alcool primaire modifié en vue de former un acide aminé unique estérifié, un dipeptide ou un tripeptide de zanavimir de lagent thérapeutique non altéré. Les agents thérapeutiques exemplaires ainsi modifiés pour former des promédicaments comprennent le zanavimir, loseltamivir et le peramivir. Ce promédicament présente une biodisponibilité orale accrue par rapport à linhibiteur de neuraminidase non altéré, et est efficace pour inhiber des infections virales impliquant la neuraminidase dans le cycle de reproduction virale.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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