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Derivatives of sulfated polysaccharides and their preparation, modification and methods of use
专利权人:
コンティプロ アクチオヴァ スポレチノスト
发明人:
ボブラ,トマシュ,ブッファ,ラドヴァン,ヴァグネロヴァ,ハナ,スラコヴァ,ロマナ,ウォルフォヴァ,ルーシー,コフトヴァ,レンカ,モラフコヴァ,ヴェロニカ,ツィデク,オンドレイ,プロハツコヴァ,パヴリーナ,ヴェレブニー,ヴラディミル,ボブラ,トマシュ,ブッファ,ラドヴァン,ヴァグネロヴァ,ハナ,スラコヴァ,ロマナ,ウォルフォヴァ,ルーシー,コフトヴァ,レンカ,モラフコヴァ,ヴェロニカ,ツィデク,オンドレイ,プロハツコヴァ,パヴリーナ,ヴェレブニー,ヴラディミル
申请号:
JP2017567074
公开号:
JP2018519391A
申请日:
2016.06.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to the preparation and use of α, β-unsaturated aldehydes in the structure of sulfated polysaccharides. Derivatives having conjugated double bonds at the 4-position and 5-position of the galactopyranose moiety located at the 6-position relative to the aldehyde according to the general structural formula (I), or its hydrated form according to the general structural formula (II) About. The preparation of these derivatives is derived from sulfated polysaccharides that contain a galactopyranose ring that is sulfated at the 4-position and attached to the polymer chain via an α (1 → 3) or β (1 → 3) O-glycoside linkage. In the solution described, the sulfated polysaccharide undergoes regio- and chemoselective oxidation to form a C6 saturated aldehyde, which can be converted to general formula (I) or (II) via direct elimination of the sulfate group. Accordingly, α, β-unsaturated derivatives are provided. The described solution is technically advantageous because it does not require elimination agents, high temperatures, or isolation of intermediates in the synthesis, and directly produces α, β-unsaturated aldehydes. Conjugation in the structure of α, β-unsaturated aldehydes allows binding to a wide range of biocompatible amines in the structure of sulfated polysaccharides under physiological conditions. The proposed method makes it possible to prepare a material suitable for preparing a pH-responsive drug delivery system or scaffold in tissue engineering or regenerative medicine. In the formulas (I) and (II), R is OH, O—SO 2 —OH, O—SO 2 —ONa, or NH—Ac.本発明は,硫酸化多糖の構造におけるα,β-不飽和アルデヒドの調製及び使用に関する。一般構造式(I)に従ったアルデヒドに対して6位に位置するガラクトピラノース部分の4位及び5位に共役二重結合を有する誘導体,又は一般構造式(II)に従ったその水和形態に関する。これらの誘導体の調製は,4位で硫酸化し,α(1→3)又はβ(1→3)O‐グリコシド結合を介してポリマー鎖に結合したガラクトピラノース環を含む硫酸化多糖に由来する。記載の解決策では,硫酸化多糖は位置及び化学選択的酸化を受けてC6飽和アルデヒドを形成し,これは硫酸基の直接的な脱離を介して,一般式(I)又は(II)に従ったα,β‐不飽和誘導体を提供する。記載の解決策は,脱離剤,高温,又は合成中の中間体の単離が必要なく,α,β‐不飽和アルデヒドを直接生成するため,技術的に有利である。α,β‐不飽和アルデヒドの構造中の共役により,生理学的条件下で,硫
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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