Nucleophilic catalysts for oxime ligation

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专利权人:

バクスター・インターナショナル・インコーポレイテッド;バクスター・インターナショナル・インコーポレイテッド;バクスター・ヘルスケヤー・ソシエテ・アノニム

发明人:

ジークマン， ユルゲン,ハイダ， シュテファン,ロッテンシュタイナー， ハンスペーター,イフェンス， アンドレアス,テューレセク， ペーター,ツェヒリン， オリファー,ジークマン, ユルゲン,ハイダ, シュテファン,ロッテンシュタイナー, ハンスペーター,イフェンス, アンドレアス,テューレセク, ペーター,ツェヒリン, オリファー

申请号：

JP2013521998

公开号：

JP2013536180A

申请日:

2011.07.29

申请国别(地区):

JP

年份:

2013

代理人:

摘要：

The invention relates to materials and methods of conjugating a water soluble polymer to an oxidized carbohydrate moiety of a therapeutic protein comprising contacting the oxidized carbohydrate moiety with an activated water soluble polymer under conditions that allow conjugation. More specifically, the present invention relates to the aforementioned materials and methods wherein the water soluble polymer contains an active aminooxy group and wherein an oxime or hydrazone linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the active aminooxy group on the water soluble polymer, and wherein the conjugation is carried out in the presence of a nucleophilic catalyst.本発明は、水溶性ポリマーを、治療用タンパク質の酸化炭水化物部分に複合化させる物質および方法に関し、複合化を可能にする条件下で、酸化炭水化物部分を活性化水溶性ポリマーと接触させることを含む。より具体的には、本発明は、上述の物質および方法に関し、前記水溶性ポリマーは、活性アミノオキシ基を含有し、オキシムまたはヒドラゾン連結が、酸化炭水化物部分と水溶性ポリマー上の活性アミノオキシ基との間に形成され、前記複合化は、求核触媒の存在下で実施される。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/