您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

5-(PHENYL/PYRIDINYL-ETHINYL)-2-PYRIDINE/2-PYRIMIDINE-CARBOXAMIDES AS mGluR5 MODULATORS
专利权人:
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE GEORG,Ешке, Георг,JOLIDON SYNESE,Жолидон, Синиз,LINDEMANN LOTHAR,Линдеманн, Лотар,RICCI ANTONIO,Риччи, Антонио,RUEHER DANIEL,Рюхер, Даниэль,STADLER HEINZ,Штадлер, Хайнц,VIEIRA ERIC,Виейра, Эр
申请号:
EA201391541
公开号:
EA023369B1
申请日:
2012.04.17
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula Iwherein Y is N or C-R and Ris hydrogen, methyl, halogen or nitrile Ris phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy R/Rare independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or Rand Rmay form together with the N-atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or an azetidine ring, which are unsubstituted or substituted by one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl R/Rare independently from each other hydrogen or lower alkyl, or Rand Rform together a Ccycloalkyl-, tetrahydrofuran- or oxetane-ring or to pharmaceutically acceptable acid addition salts, to racemic mixtures thereof, or to corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptors subtype 5 (mGluR5).Изобретение относится к этинилпроизводным формулы Iгде Y представляет собой N или C-R Rпредставляет собой водород, метил, галоген или нитрил Rпредставляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, низшим алкилом или низшим алкокси Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном, или Rи Rмогут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо, пиперидиновое кольцо или азетидиновое кольцо, которые не замещены или замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкокси, галогена, гидрокси или метила Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил или Rи Rвместе образуют С-циклоалкильное, тетрагидрофурановое или оксетановое кольцо или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, рацемическим смесям или их соответствующим энантиомерам, и/или оптическим изомерам, и/или ст
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充