The present invention relates to a composition comprising an inhibitor of human histone methyltransferase DOT1L and one or more therapeutic agents, particularly anticancer agents, as well as for administration to a subject in need thereof for the treatment of cancer. It relates to the method of combination therapy.本発明は、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼDOT1Lの阻害剤と、1つまたは複数の治療剤、特に抗癌剤とを含む組成物、ならびに癌の処置のためにそれを必要とする被検体に投与するための、併用療法の方法に関する。