一种多肽固相合成比法卢定粗品的制备方法

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专利权人:

海南双成药业股份有限公司

发明人:

白俊才,张若平,刘亚东,张国庆

申请号：

CN200910051311.X

公开号：

CN101555274B

申请日:

2009.05.15

申请国别(地区):

CN

年份:

2013

代理人:

摘要：

本发明公开了一种多肽固相合成比法卢定(Bivalirudin)粗品的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将Fmoc-氨基酸树脂或Fmoc-多肽树脂和去保护剂混合，除去Fmoc保护基；(2)在缩合剂的存在下，使带有Fmoc或Boc的氨基酸和树脂上的氨基酸或多肽进行缩合；(3)重复步骤(1)-(2)，得到如式II所示的多肽树脂；和(4)在切割剂的存在下，使多肽树脂上的多肽和树脂分离，得到如式I所示的比法卢定；所述去保护剂以其总体积计，其中含有3-20％哌啶和0.5-10％二环脒(DBU)。<；tables num="0001">；<；table>；<；tgroup cols="2">；<；colspec colname="c001" colwidth="91%"/>；<；colspec colname="c002" colwidth="9%"/>；<；thead>；<；row>；<；entry>； D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe- Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu<；/entry>；<；entry>；式I<；/entry>；<；/row>；<；/thead>；<；tbody>；<；row>；<；entry>； Boc-D-Phe1-Pro2-Arg(Pbf)3-Pro4-Gly5-Gly6-Gly7-Gly8-Asn(Trt)9-Gly10-Asp(OtBu)11- Phe12-Glu(OtBu)13-Glu(OtBu)14-Ile15-Pro16-Glu(OtBu)17-Glu(OtBu)18-Tyr(tBu)19-Leu20-树脂<；/entry>；<；entry>；式II<；/entry>；<；/row>；<；/tbody>；<；/tgroup>；<；/table>；<；/tables>；

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/