TIME-RELEASE AND MICRO-DOSE FORMULATIONS FOR TOPICAL APPLICATION OF ESTROGEN AND ESTROGEN ANALOGS OR OTHER ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS IN THE TREATMENT OF DRY EYE SYNDROME, AND METHODS OF PREPARATION AND APPLICATION
A topical application formulation of estrogen and estrogen analogs or other estrogen receptor modulators is disclosed for the treatment of primary or secondary dry eye syndrome (also known as keratoconjunctivitis sicca (KCS)). Preferred formulations include 17-β-estradiol and its derivatives in lipid,liposomes, polymers, or aqueous or non-aqueous vehicles for the topical treatment of the ocular surface tissues particularly as time-release or micro-dose formulations. These formulations may also be useful in treating other conditions where KCS may occur, such as post-operative refractive surgery and corneal transplant patients.Linvention porte sur une formulation à application topique dœstrogène et danalogues dœstrogène ou autres modulateurs du récepteur dœstrogène pour le traitement dune kérato-conjonctivite sèche primaire ou secondaire (également connue en tant que kératoconjonctivitis sicca (KCS)). Les formulations préférées comprennent du 17-β-estradiol et ses dérivés dans des lipides, des liposomes, des polymères ou des véhicules aqueux ou non aqueux pour le traitement topique des tissus de surface oculaires en particulier sous forme de formulations à libération dans le temps ou à micro-dose. Ces formulations peuvent également être utiles dans le traitement dautres états dans lesquels une KCS peut se produire, tel quen chirurgie réfractive postopératoire et chez des patients ayant subi une greffe de cornée.