The present invention relates to the in vitro use of a group of cell-penetrating conjugate systems or a formulation incorporating the same for transporting e.g. therapeutically active agents, such as chemotherapeutics, insulin and immunosuppressants across the cellular membranes of mammalian cells, including human cells. The invention also relates to an in vitro methods of transporting physiologically active agents, such as therapeutics, across cell-membranes by using the cell-penetrating conjugate systems according to the present invention as well as the cell-penetrating conjugate systems for use in treatment of cancer, diabetes and for use in immunotherapy.La présente invention concerne l'utilisation in vitro d'un groupe de systèmes conjugués de pénétration cellulaire ou d'une formulation incorporant ces derniers permettant à, par exemple, des agents thérapeutiquement actifs, tels que des agents chimiothérapeutiques, de l'insuline et des immunosuppresseurs, d'être transportés au travers de membranes cellulaires de cellules de mammifère, y compris de cellules humaines. L'invention concerne également une méthode permettant, in vitro, à des agents physiologiquement actifs, tels que des agents thérapeutiques, d'être transportés au travers de membranes cellulaires à l'aide des systèmes conjugués de pénétration cellulaire de la présente invention, ainsi que les systèmes conjugués de pénétration cellulaire destinés à être utilisés dans le traitement du cancer et du diabète, ainsi qu'en immunothérapie.