The present invention provides aromatic acetylene or aromatic ethylene compounds, intermediates thereof, production methods, drug compositions and uses. The aromatic acetylene or aromatic ethylene compound has a remarkable inhibitory action on PD-1 and PD-L1, and can effectively relieve or treat related diseases such as cancer. [Chemical 1]本発明は芳香族アセチレンまたは芳香族エチレン系化合物、その中間体、製造方法、薬物組成物および使用を提供する。前記芳香族アセチレンまたは芳香族エチレン系化合物はPD-1およびPD-L1に顕著な抑制作用を有し、有効に癌などの関連疾患を緩和または治療することができる。 【化1】