Anne BERTOLOTTI,Indrajit DAS,Agnieszka KRZYZOSIAK,Adrien ROUSSEAU,Kim SCHNEIDER,Anna Gudny SIGURDARDOTTIR
申请号：
MX2017012924
公开号：
MX2017012924A
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention discloses a method to discover selective inhibitors of phosphatases. Thus the invention provides a method for screening a test compound to determine whether the compound binds a holophosphatase selectively or non-selectively comprising: i) providing a first holophosphatase wherein said holophosphatase is captured/immobilised； ii) testing a test compound for its ability to bind to the first holophosphatase； iii) providing a second holophosphatase wherein said second holophosphatase is captured/immobilised； iv) testing the same test compound for its ability to bind to the second holophosphatase； v) comparing the binding of the test compound to said first holophosphatase with the binding to said second phosphatase wherein a compound that binds a holophosphatase selectively will bind to said first holophosphatase but not said second holophosphatase； or will bind to said second holophosphatase but not said first； or wherein a compound that binds a holophosphatase non-selectively will bind to both said first holophosphatase and said second holophosphatase.La presente invención describe un método para descubrir inhibidores selectivos de fosfatasas. De este modo, la invención proporciona un método para tamizar un compuesto de prueba para determinar si el compuesto se enlaza a una holofosfatasa selectivamente o no selectivamente que comprende: i) proporcionar una primera holofosfatasa en donde dicha holofosfatasa está capturada/inmovilizada； ii) probar un compuesto de prueba respecto a su habilidad para enlazarse a la primera holofosfatasa； iii) proporcionar una segunda holofosfatasa en donde dicha segunda holofosfatasa está capturada/inmovilizada； ii) probar el mismo compuesto de prueba respecto a su habilidad para enlazarse a la segunda holofosfatasa； v) comparar el enlace del compuesto de prueba a dicha primera holofosfatasa con el enlace a dicha segunda fosfatasa en donde un compuesto que se enlaza selectivamente a una holofosfatasa se enlazará a di
