The present invention discloses an "Improved Oral Targetted Drug Delivery System (O-TDDS)" particularly suited for delivery of drugs having activity against the diseases located in the colon e.g. colon cancer, ulcerative colitis, protozoal infections etc. The system comprises two elements or parts viz. microspheres (drug + natural polymers such as guar gum or xanthan gum) and probiotics. Both the elements are packed together in a single, pharmaceutically acceptable oral dosage form such as a capsule. The system offers distinct advantages of drug delivery without undesirable side-effects of diarrhea, nausea or vomiting commonly encountered in case of anti-cancer drugs such as 5-Fluorouracil.La présente invention concerne un système amélioré d'administration ciblée de médicaments par voie orale ("O-TDDS") particulièrement approprié pour l'administration de médicaments présentant une activité dirigée contre les maladies localisées dans le côlon, par ex., le cancer du côlon, la recto-colite hémorragique, les infections causées par des protozoaires, etc. Le système comprend deux éléments ou parties, à savoir des microsphères (médicament + polymères naturels tels que la gomme de guar ou la gomme de xanthane) et des probiotiques. Les deux éléments sont conditionnés ensemble en une forme posologique orale pharmaceutiquement acceptable telle qu'une capsule. Le système offre les différents avantages d'une administration de médicaments sans les effets secondaires indésirables de diarrhée, nausée ou vomissement communément rencontrés en cas d'utilisation de médicaments anticancéreux tels que le 5-fluorouracile.