JOSEPH ELISABETH LEENAERTS,FRANS EDUARD JANSSENS,FRANCOIS MARIA SOMMEN,BENOIT CHRISTIAN ALBERT GHISLAIN DE,جوزيف اليزابيث لينارتس,فرانس ادوارد جانسينس,فرانسوا ماريا سومين,بينوا كريستيان البرت جيزلاين
申请号：
JOP20030174
公开号：
JO2696B1
申请日:
2003.12.15
申请国别(地区):
JO
年份:
2013
代理人:
摘要：
يتعلق هذا الاختراع بمشتقات 1- بيبريدين -4- يل- 4- بيروليدين -3 يل- بيبرازين مستبدلة (substituted 1- piperidin-4-yl-4- pyrrolidin-3- yl-piperazine derivatives) لها نشاط مضاد لكينين عصبي ( neurokinin) بالتحديد نشاط مضاد الى NK1 نشاط مضاد الى NK3/NK1 متحد ونشاط مضاد الى NK3/NK2/NK1 متحد، بتحضيرها، بتركيبات ( composistions) تشملها وباستخدامها كدواء ( medicine) بالتحديد لمعالجة الشيزوفرينا، الحصر النفسي، الاكتئاب، التقيؤ، و IBSيمكن ان تتمثل المركبات طبقا للاختراع في الصيغه العامة ( I)وتشتمل ايضا على املاح اضافة حمض او قاعدة ( acid or base addition salts) المقبولة دوائيا منها، الاشكال الايزوميرية الكيميائية الفراغية ( sterochemically isomeric forms) منها، الشكل Nاكسيد( N-oxide form) منها وعقاقير اولية( prodrugs) منها، حيث تكون كل البدائل كما في عنصر الحماية 1.This invention concerns substituted 1-piperidin-4-yl-4-pyrrolidin-3-yl-piperazine derivatives having neurokinin antagonistic activity, in particular NK1 antagonistic activity, a combined NK1/NK3 antagonistic activity and a combined NK1/NK2/NK3 antagonistic activity, their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine, in particular for the treatment of schizophrenia, anxiety, depression, emesis and IBS. The compounds according to the invention can be represented by general Formula (I) and comprises also the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof, the N-oxide form thereof and prodrugs thereof, wherein all substituents are defined as in Claim 1.
