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PROCESS FOR THE PREPARATION OF S-FLUOROMETHYL-6 ,9 -DIFLUORO-11 -HYDROXY-16 -METHYL-17 -PROPIONYLOXY-3-OXO-ANDROSTA-1,4-DIENE-17 -CARBOTHIOATE AND INTERMEDIATES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07733749.1
公开号:
EP2044099B1
申请日:
2007.06.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of steroidal 17β-carboxylic thioates. More particularly the present invention relates to a convenient and efficient synthesis of steroidal 17β-carboxylic thioates, such as fluticasone propionate formula (I), using soluble mixed fluorides to introduce fluorine by displacing an appropriate leaving group X in compounds formula (II) resulting in selective and controlled fluorination. The present invention also relates to intermediates formula (II) and their preparation.La présente invention concerne un procédé de préparation de thioates 17β-carboxyliques stéroïdiens. Linvention concerne plus particulièrement une synthèse pratique et efficace de thioates 17β-carboxyliques stéroïdiens, par exemple le propionate de fluticasone de formule (I), à partir dun mélange de fluorures solubles afin dintroduire du fluor en déplaçant un groupe labile X approprié dans des composés de formule (II), selon un procédé de fluoration sélectif et contrôlé. La présente invention concerne également des intermédiaires de formule (II) et leur préparation.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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