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HETEROARYL DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
크누스트 헨너,네테코벤 마티아스,피나드 엠마누엘,로슈 올리비어,로저스-에반스 마크
申请号:
KR1020107013324
公开号:
KR1012042130000B1
申请日:
2008.12.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula wherein Ar, Het, R1 and n are as defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and are useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder and sleep disorders associated with neurological diseases.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가 염, 광학적으로 순수한 거울상 이성질체, 라세미체 또는 부분입체 이성질체 혼합물에 관한 것이다. 화학식 I의 화합물이 오렉신 수용체 길항제이고, 관련 화합물이 수면 무호흡, 기면증, 불면증, 사건수면, 비행 시차 증후군, 일주기 리듬 장애, 또는 신경학적 장애와 관련된 수면 장애의 치료에 유용할 수 있음이 밝혀졌다:화학식 I상기 식에서,Ar은 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴 기이되, 상기 아릴 및 헤테로아릴 기는 하나 이상의 치환기 R2로 치환될 수 있고;R2는 하이드록시, 할로겐, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, C(O)-저급 알킬, 나이트로, NR'R", 사이아노, S-저급 알킬, SO2-저급 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 페닐옥시, 벤질옥시, 페닐, NH-페닐 또는 헤테로아릴이되, 상기 페닐 및 헤테로아릴 기는 저급 알킬 및 할로겐으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않고;R' 및 R"는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고;R1은 수소 또는 저급 알킬이고;Het는 R3으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 헤테로아릴 기이고; R3은 하이드록시, 할로겐, =O, 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 페닐, 할로겐으로 치환된 저급 알콕시, 나이트로, 사이아노, SO2-저급 알킬, 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬이고;n은 1 또는 2이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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