SLIEDREGT, LEONARDUS A. J. M.,DEN HARTOG, JACOBUS A. J.,IWEMA BAKKER, WOUTER I.,SMID, PIETER,COOLEN, HEIN K.A.C.,VAN DONGEN, MARIA J.P.
申请号：
MX2013000360
公开号：
MX2013000360A
申请日:
2011.07.08
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a fused heterocyclic derivative of the formula (I) The variables R1-R4, z, A, Q, X and Y are as defined in the claims. The following heterocycles are exemplified substructures of formula (I): The compounds of formula (I) are modulators of the S1P receptor (Sphingosine-1-phosphate receptor), More specifically, they are agonists of S1P5. The compounds have therapeutic use in treatment of cognitive disorders, age-relate cognitive decline and dementia.La presente invención se relaciona con un derivado heterocíclico fusionado de la fórmula (I) (Ver Formula) en donde R1 se selecciona de ciano, alquenilo (C 2-4), alquinilo (C 2-4), alquilo (C 1-4), cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de flúor, cicloalquilo (C 3-6), cicloalquenilo (C 4-6) o un grupo bicíclico (C 8-10), cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dimetilamino, y cicloalquilo (C 3-6) opcionalmente sustituido con fenilo que se puede sustituir con alquilo (C 1-4) o halógeno, y fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo monocíclico, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C 1-4), Z es un grupo de enlace -W-(alquileno Cn)-T- en donde W se adhiere a R1 y se selecciona de un enlace, -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CH=CH-, -C(CF3)?CH-, -C?C-, -CH2-O-, -O-CO-, -CO-O-, -CO- NH-, -NH-CO-y trans-ciclopropileno； n es un entero de 0 a 10； y T se adhiere al grupo funcional fenileno/ piridilo y se selecciona de un enlace, -O-, -S-, -SO -SO2-, -NH-, -CO-, -C=C-, -CC-, y trans-ciclopropileno； R2 es H o uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ci
