그린 루크,구바 볼프강,야에쉬케 게오르그,욜리돈 사이네세,린데만 로타르,스타들러 하인츠,비에이라 에릭
申请号：
KR1020127018589
公开号：
KR1014078560000B1
申请日:
2010.12.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl compounds of formula wherein X, Y, Z, and R4 are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.본 발명은 하기 화학식 I의 에티닐 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 산 부가 염, 라세미 혼합물, 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체 이성질체에 관한 것이다. 놀랍게도, 화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)이고, 이에 따라 이러한 수용체와 관련된 질병의 치료에 유용함이 본원에 의해 밝혀졌다:화학식 I상기 식에서,X는 N 또는 C-R1이고；Y는 N 또는 C-R2이고；Z는 CH 또는 N이고；R4는 할로겐, 저급 알킬, 저급 알콕시 및 NRR'로부터 선택된 1 내지 3개의 기로 선택적으로 치환되고, 0, 1 또는 2개의 질소 원자를 함유하는 6-원 방향족 치환기이고；R1은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 하이드록시, 저급 하이드록시알킬, 저급 사이클로알킬, 또는 하이드록시 또는 알콕시로 선택적으로 치환된 헤테로사이클로알킬이고；R2는 수소, CN, 저급 알킬 또는 헤테로사이클로알킬이고；R 및 R'는 서로 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
