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TRYPSIN-LIKE SERINE PROTEASE INHIBITORS, THEIR PREPARATION AND USE AS SELECTIVE INHIBITORS OF THE CLOTTING FACTORS IIA AND XA
专利权人:
THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH
发明人:
HEROLD, PETER,JELAKOVIC, STJEPAN,DAGHISH, MOHAMMED,REICHELT, CLAUDIA,SCHULZE, ALEXANDER,SCHWEINITZ, ANDREA,LUDWIG, FRIEDRICH-ALEXANDER,FAR, ADEL RAFAI,KANG, TING
申请号:
CACA2011/001398
公开号:
WO2012/083436A1
申请日:
2011.12.21
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides methods of making and using compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein n is an integer between 1 and 2 inclusively m is an integer between 0 and 2 inclusively X is selected from the group consisting of CH or N R1 is selected from the group consisting of -CH2NH2, and (Formula (II)) R2 is selected from the group consisting of -H, -OH, -NH2 and acetyl R3 is selected from the group consisting of -H, benzyloxycarbonyl and benzyisulfonyland R4 is selected from the group consisting of -OH, (Formulae (III), (IV), (V), (VI)), wherein p is an integer between 0 and 2 inclusively, Y is selected from the group consisting of -0-, -S-, -S(=0)-, -S02-, methylene, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2- NH2)- or -N(R6)-, R5 is selected from the group consisting of -H or a simple (C1-C3) alkyl and R6 is selected from the group consisting of -H, a simple (C1-C3) alkyl or a simple (C1-C3) acyl. These compounds are useful as anticoagulant agents as a result of their selective dual inhibition of thrombin and prothrombinase.La présente invention concerne des procédés de fabrication et dutilisation des composés de formule : (Formule (I)) ou de leurs sels de qualité pharmaceutique où n représente un entier compris entre 1 et 2 inclus m représente un entier compris entre 0 et 2 inclus X est choisi dans le groupe constitué par CH et N R1 est choisi dans le groupe constitué par -CH2NH2, et (Formule (II)) R2 est choisi dans le groupe constitué par -H et les groupements -OH, -NH2 et acétyle R3 est choisi dans le groupe constitué par -H et les groupements benzyloxycarbonyle et benzylsulfonyle *N 5 R5 N* et R4 est choisi dans le groupe constitué par les groupements -OH, (Formules (III), (IV), (V), (VI)), où p représente un entier compris entre 0 et 2 inclus, Y est choisi dans le groupe constitué par -O-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, méthylène, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2- NH2)- ou -N(R6)-, R5 est choisi dans le group
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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