ERIC L ELLIOTT,エリック エル． エリオット,ABU J FERDOUS,アブ ジェイ． フェルダウス,MICHAEL J KAUFMAN,マイケル ジェイ． カウフマン,SONJA A KOMAR,ソンジャ エー． コマール,DEBRA L MAZAIK,デブラ エル． マツァイク,QUENTIN J MCCUBBIN,クエンティン ジェイ． マッカビン,P,フォウン エム． グエン,バイシアナザン パラニアパン,レイモンド ディー． スクウィアークジンスキー,ノーベル ティー． トルオング,クサナド エム． バルガ,ピーター
申请号：
JP2019216272
公开号：
JP2020055829A
申请日:
2019.11.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要：
To provide a boronate ester compound useful as a proteasome inhibitor.SOLUTION: There is provided a compound of the formula (I), wherein Zand Zform a part derived from α-hydroxycarboxylic acid, an atom adhered to boron is an oxygen atom in any case, or Zand Zform a part derived by β-hydroxycarboxylic acid and an atom adhered to boron is an oxygen atom in any case. There are provided a pharmaceutical composition containing the same, and an application method of the composition in a treatment of various diseases. In another aspect, there are provided the compound of the formula (I), or a crystal form thereof, and a pharmaceutical composition containing an additional excipient, and this is suitable for manufacturing an oral pharmaceutical dosage form. In another, there are provided the compound of the formula (I), or the crystal form thereof and a pharmaceutical composition containing additional excipient, and this is suitable for manufacturing a freeze dry powder pharmaceutical dosage form.SELECTED DRAWING: None【課題】プロテアソーム阻害剤として有用なボロン酸エステル化合物を提供する。【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。（式中、Ｚ１およびＺ２は共に、α－ヒドロキシカルボン酸に由来する部分を形成し、いずれの場合にもホウ素に付着する原子は、酸素原子であるか、またはＺ１およびＺ２は共に、β－ヒドロキシカルボン酸に由来する部分を形成し、いずれの場合にもホウ素に付着する原子は、酸素原子である）。また、これを含む医薬組成物、および様々な疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。別の態様では、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、経口医薬投薬形態を製造するのに好適である。別の態様では、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、凍結乾燥粉末の医薬投薬形態を製造するのに好適である。【選択図】なし
