ANTONIO RICCI,DANIEL RUEHER,ERIC VIEIRA,GEORG JAESCHKE,HEINZ STADLER,LOTHAR LINDEMANN,RAINER E. MARTIN
申请号：
BR112015029724
公开号：
BR112015029724A2
申请日:
2014.07.04
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
Patent Summary: "Ethinyl derivatives as metabotropic glutamate receptor antagonists". the present invention relates to ethinyl derivatives of formula (i) wherein y is n or ch； R1 is hydrogen, fluorine or chlorine； and R2 is hydrogen or lower alkyl； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of formula (i) are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, fragile x syndrome, autistic spectrum disorders, parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (gerd).resumo patente de invenção: "derivados de etinila como antagonistas do receptor de glutamato metabotrópico". a presente invenção refere-se aos derivados de etinila de fórmula (i), em que y é n ou ch； r1 é hidrogênio, flúor ou cloro； e r2 é hidrogênio ou alquila inferior； ou a um seu sal de adição de ácido farmaceuticamente aceitável. foi agora surpreendentemente verificado que os compostos de fórmula geral (i) são antagonistas do receptor de glutamato metabotrópico (moduladores alostéricos negativos) para uso no tratamento de ansiedade e dor, depressão, síndrome do x frágil, transtornos do espectro autista, doença de parkinson, e doença do refluxo gastroesofágico (gerd).
