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第Xa因子阻害剤の合成方法
专利权人:
ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
发明人:
パンディー, アンジャリー,ライタオ, エミリア ピー. ティー.,ラト, ジョゼ,ソン, シグオ ジェイク
申请号:
JP2012544794
公开号:
JP2013514380A
申请日:
2010.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
I described herein novel processes for preparing a pharmaceutically acceptable salt thereof or a compound of formula II. In some embodiments, the method is a method for preparing a pharmaceutically acceptable salt thereof or betrixaban. I also described a composition comprising a free base or a salt thereof of betrixaban substantially pure. The present invention may be prepared from compounds of formula II, I also relates to conversion to maleate salt is a salt of a pharmaceutically acceptable. Excellent crystallinity, maleate betrixaban has a purity and hydrolytic stability and thermal stability.式IIの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式IIの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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