BALWINDER SINGH BHATTI,JON-PAUL STRACHAN,RONALD JOSEPH HEEMSTRA,SRINIVASA RAO AKIREDDY,SRINIVASA V. MURTHY,YUNDE XIAO
申请号：
BR112012013765
公开号：
BR112012013765A2
申请日:
2010.12.03
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
"3,6-diazabicyclo [3.1.1] heptanes as acetylcholine neuronal nocotinic receptor ligands". The present invention relates to compounds which bind and modulate the activity of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nrrs), processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds for the treatment of such compounds. of a wide variety of conditions and disorders, including those associated with central nervous system (CNS) dysfunction. The present invention includes compounds that bind with high affinity to nnrs of the & 4b2 subtypes or the & 6-containing subtype or both nnr subtypes. formula (i) wherein: each m is identical and is 0 or 1: each n is identical and is 0 or 1； when each m is 0, then each n is 1； when each m is 1, then each n is 0； r1 is -c (o) - r3, -c (o) o-r3, -c (o) nh-r3, -c (o) - (ch2) qx-xr3, -c (o) o- (chh2 ) qx-r3, or -c (o) nh- (ch2) qx-r3； q is 1,2,3,41,5, or 6； x is -o-, -s-, -nh-, or -nhc (o) -； R2 is h or alkyl； R3 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclic."3,6-diazabiciclo[3.1.1] heptanos como ligantes de receptor nocotínico neuronal de acetilcolina". a presente invenção refere-se a compostos que se ligam e modulam a atividade dos receptores nicotínicos de acetilcolina neuronais (nrrs), a processos para a preparação desses compostos, a composições farmacêuticas que contêm esses compostos e a métodos de uso desses compostos para o tratamento de uma grande variedade de condições e distúrbios, incluindo aqueles asswociados com a disfunção do sistema nervoso central (cns). a presente invenção inclui compostos que se ligam com alta afinidade a nnrs dos subtipos &4b2 ou do subtipo que contém &6 ou a ambosos subtipos de nnr. fórmula (i) em que: cada m é idêntico e é 0 ou 1: cada n é idêntico e é 0 ou 1； quando cada m é 0, então cada n é 1； quando cada m é 1, então cada n é 0； r1 é -c(o)- r3, -c(o)o-r3, -c(o
