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MAPRACORAT POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE LA DERMATITE CANINE
专利权人:
BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
发明人:
SCHMIDT, Bernard Hubert,BAEUMER, Wolfgang
申请号:
EPEP2017/052601
公开号:
WO2017/137375A1
申请日:
2017.02.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Mapracorat dose dependently inhibited the TNFa secretion from activated canine PBMC with an IC50 value of approx. 0.2 nmo1/1. Intradermal injection of compound 48/80 (50 μg in 50 μ1 saline), resulted in a clear wheal and erythema reaction over the 60 min observation period in vehicle (acetone) treated areas. Topical pre-treatment with mapracorat (0.1%) and triamcinolone acetonide (0.015%) led to significant reduction in wheal and erythema area. A once daily topical administration of triamcinolone acetonide significantly reduced skin fold thickness from day 8 to day 14, whereas no such reduction was observed for mapracorat. Taken together, in vitro and in vivo experiments demonstrate that mapracorat has comparable antiinflammatory efficacy to triamcinolone acetonide, while skin fold thickness indicates a better safety profile compared to steroidal glucocorticoids at equi-effective dosages. This profile further suggests that it is of particular advantage in the treatment or control of any inflammatory and pruritic skin diseases in dogs.Selon la présente invention, le mapracorat inhibe de façon dose-dépendante la sécrétion de TNFa à partir de PBMC canins activés avec une valeur de CI50 d'approximativement 0,2 nmol/l. L'injection intradermique de composé 48/80 (50 μg dans 50 μl de solution saline), conduit à une réaction papulo-érythémateuse nette au cours de la période d'observation de 60 min dans les zones traitées avec le véhicule (acétone). Le prétraitement topique avec le mapracorat (0,1 %) et le triamcinolone acétonide (0,015 %) conduit à une réduction significative de l'aire papulo-érythémateuse. Une administration topique quotidienne de triamcinolone acétonide réduit significativement l'épaisseur des plis cutanés du jour 8 au jour 14, tandis qu'aucune réduction de ce type n'est observée pour le mapracorat. Dans l'ensemble, les essais in vitro et in vivo montrent que le mapracorat présente une efficacité anti-inflammatoire comparable au triamcinolone acétonide, t
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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