1-ヘテロシクリル-1,5-ジヒドロ-ピリド[3,2-b]インドール-2-オン农业专利-农业学术服务平台

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1-ヘテロシクリル-1,5-ジヒドロ-ピリド[3,2-b]インドール-2-オン

专利权人:: テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド

发明人:: ケステライン,バルト・ルドルフ・ロマニ,ラボワソン,ピエール・ジヤン-マリー・ベルナルド,シユールロ,ドミニク・ルイ・ネストル・ギスラン,ハシエ,ゲールウイン・イボンヌ・ポール,ベンドビル,サンドリヌ・マリー・ヘレヌ,ペーテルス,アニク・アン,ウイゲリンク,ピエト・トム・ベルト・ポール

申请号：: JP2007517254

公开号：: JP4898668B2

申请日:: 2005.05.17

申请国别(地区):: JP

年份:: 2012

代理人:

摘要：: Formula (I) [Formula 1] {Wherein, n is 3 or 1,2, R 1 is hydrogen, cyano, halo, substituted carbonyl, amino methane imide Jill, N- hydroxy - amino methane imide Jill, mono - or di (C 1-4 alkyl) amino methane imide Jill is Het 2 or Het 1, NR 2, O, S, SO, X is SO 2, R2 is hydrogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, [which may be optionally substituted] or a C 3-7 cycloalkyl, or an aryl substituted with -COOR 4, or is R 2, R 2 is, (b-1) , (b-2) [2] of-C PH2p -CH (OR 14) -C q H 2q -R 15 (b-3), - CH 2 -CH 2 - (O-CH2 -CH 2)m -OR14(b-4) , -CH 2-CH 2 - (O-CH 2 -CH 2) m -NR 5a R 5b is a (b-5), 4 -a 1 = a 2 -a 3 = a - is, -CH = CH -CH = CH -, - N = CH-CH = CH -, - CH = N-CH = CH -, - CH = CH-N = CH -, - is CH = CH-CH = N-, here , (c-1) - may be a hydrogen atom of the (c-5) of the R 3 is a bicyclic aromatic heterocyclic ring system or a monocyclic optionally substituted be replaced based on the specific N- oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, pyrido [3,2-b] indol-2-one, a prodrug thereof, - 1-heterocyclyl dihydro represented by} is metabolites and esters.式(I)【化1】{式中、nは1、2または3であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミドアミジル、N-ヒドロキシ-メタンイミドアミジル、モノ-もしくはジ(C1-4アルキル)メタンイミドアミジル、Het1またはHet2であり、Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R2は、水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C3-7シクロアルキル[これらは場合により置換されていてもよい]であるか、R2は、-COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は、(b-1)、(b-2)【化2】-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15 (b-3)、-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14 (b-4)、-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b (b-5)であり、-a1=a2-a3=a4-は、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-、-CH=CH-CH=N-であり、ここで、(c-1)-(c-5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよく、R3は、置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系である}で表される1-ヘテロシクリル-1,5-ジヒドロ-ピリド[3,2-b]インドール-2-オン、これらのN-オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。